Antagoniste Selective OXER1 Antagonist

Notre deuxième programme est un programme novateur d’antagonistes de l’OXER1.

Nous développons un antagoniste sélectif de l’OXER1 visant à traiter les maladies induites par les éosinophiles. OXER1 est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) hautement sélectif pour l’acide 5-oxo-eicosatétraénoïque (5-oxo-ETE), un puissant agent chimio-attractant des éosinophiles humains. La migration des éosinophiles vers des sites corporels, y compris la peau, les poumons et les intestins, est médiée par des chimio-attractants des éosinophiles tels que le 5-oxo-ETE. Les éosinophiles sont impliqués dans l’inflammation aiguë et chronique et jouent un rôle important dans de nombreuses maladies allergiques, inflammatoires et prolifératives, telles que les maladies cutanées, respiratoires et gastro-intestinales, telles que l’asthme, la rhinite allergique, la bronchopneumopathie chronique obstructive, la dermatite atopique, le psoriasis et l’acné.

Plusieurs produits biologiques ont été approuvés pour le traitement des maladies liées aux éosinophiles. Plusieurs traitements par anticorps monoclonaux approuvés pour l’asthme éosinophilique sévère font actuellement l’objet d’essais cliniques visant à étendre leurs indications à un éventail plus large de troubles éosinophiliques. Comparativement aux produits biologiques approuvés, les antagonistes des récepteurs OXE à petites molécules pourraient offrir une option thérapeutique prometteuse et potentiellement plus économique pour le traitement des maladies liés aux éosinophiles.

Le programme d’antagonistes de l’OXER1 est basé sur les recherches du Dr William Powell, professeur émérite au Département de médecine de l’Université McGill, travaillant en collaboration avec le Dr Joshua Rokach du Florida Institute of Technology dont les droits ont été concédés sous licence à la société. Les antagonistes à base d’indole développés par le Dr Powell et le Dr Rokach, telle que la molécule principale S-048, ont démontré une bonne puissance in vitro, mais leurs propriétés pharmacologiques n’étaient pas optimales.

Notre objectif est de développer une nouvelle petite molécule antagoniste pour le traitement des maladies à éosinophiles, hautement puissante, sélective et première de sa classe, du récepteur OXER1, présentant des propriétés ADME/DMPK améliorées par rapport aux antagonistes précliniques existants à base d’indole.

Il n’existe actuellement aucun antagoniste à petite molécule de l’OXER1 en développement clinique.

Notre programme de découverte d’antagonistes de l’OXER1 est actuellement au stade préclinique.