{"id":298,"date":"2025-06-16T19:11:15","date_gmt":"2025-06-16T19:11:15","guid":{"rendered":"http:\/\/liminal.miara.co.uk\/?page_id=298"},"modified":"2025-07-09T14:15:46","modified_gmt":"2025-07-09T14:15:46","slug":"les-antagonistes-selectifs-du-recepteur-oxer1","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/liminalbiosciences.com\/fr\/produits-candidat\/les-antagonistes-selectifs-du-recepteur-oxer1\/","title":{"rendered":"Antagoniste s\u00e9lectif OXER1"},"content":{"rendered":"
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Selective OXER1 Antagonist<\/h1><\/div><\/div>\n\n\n
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Notre programme de R et D sur les antagonistes s\u00e9lectifs du r\u00e9cepteur Oxo-eicosano\u00efde 1 (OXER1)<\/strong> <\/h2><\/div>\n\n\n\n

Nous d\u00e9veloppons un antagoniste s\u00e9lectif d\u2019OXER1 visant \u00e0 traiter les maladies induites par les \u00e9osinophiles. OXER1 est un r\u00e9cepteur coupl\u00e9 aux prot\u00e9ines G (RCPG) hautement s\u00e9lectif pour l\u2019acide 5-oxo-eicosat\u00e9tra\u00e9no\u00efque (5-oxo-ETE), un puissant chimio-attractant des \u00e9osinophiles humains. La migration des \u00e9osinophiles vers des sites corporels, y compris la peau, les poumons et les intestins, est m\u00e9di\u00e9e par des chimio-attractants des \u00e9osinophiles tels que le 5-oxo-ETE. Les \u00e9osinophiles sont impliqu\u00e9s dans l\u2019inflammation aigu\u00eb et chronique et jouent un r\u00f4le important dans un grand nombre de maladies allergiques, inflammatoires et prolif\u00e9ratives, telles que les maladies de la peau, les maladies respiratoires et les maladies gastro-intestinales, telles que l\u2019asthme, la rhinite allergique, la bronchopneumopathie chronique obstructive, l\u2019atopie dermatite, le psoriasis et l\u2019acn\u00e9. <\/p><\/div>\n\n\n\n

Les \u00e9osinophiles sont des cellules effectrices majeures du syst\u00e8me immunitaire. Ils font partie du syst\u00e8me immunitaire inn\u00e9, traditionnellement reconnu comme la premi\u00e8re ligne de d\u00e9fense contre les infections parasitaires. Les \u00e9osinophiles eux-m\u00eames sont essentiels pour mettre en place une r\u00e9ponse immunitaire appropri\u00e9e contre les agents pathog\u00e8nes. Lorsqu\u2019elles sont activ\u00e9es, elles lib\u00e8rent un cocktail de prot\u00e9ines toxiques (pour endommager le parasite), ainsi que des cytokines pour attirer d\u2019autres cellules immunitaires. Cependant, lorsque les \u00e9osinophiles sont activ\u00e9s de mani\u00e8re chronique, ces prot\u00e9ines toxiques peuvent \u00e9galement endommager les tissus normaux et favoriser l\u2019inflammation. Les \u00e9osinophiles sont \u00e9galement recrut\u00e9s du sang vers les tissus aux sites d\u2019inflammation. Ils jouent \u00e9galement un r\u00f4le dans la r\u00e9paration des tissus et la r\u00e9solution de l\u2019inflammation. <\/p><\/div>\n\n\n\n

Plusieurs produits biologiques ont \u00e9t\u00e9 approuv\u00e9s pour le traitement des maladies li\u00e9es aux \u00e9osinophiles. Plusieurs des traitements par anticorps monoclonaux approuv\u00e9s pour l\u2019asthme \u00e9osinophilique s\u00e9v\u00e8re font actuellement l\u2019objet d\u2019essais cliniques visant \u00e0 \u00e9tendre leurs indications \u00e0 un plus large \u00e9ventail de troubles li\u00e9s aux \u00e9osinophiles. Par rapport aux produits biologiques approuv\u00e9s, les antagonistes des r\u00e9cepteurs OXE \u00e0 petites mol\u00e9cules peuvent offrir une option prometteuse et potentiellement plus rentable pour le traitement des troubles li\u00e9s aux \u00e9osinophiles. <\/p><\/div>\n<\/div>\n\n\n\n

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Notre programme sur les antagonistes s\u00e9lectifs des r\u00e9cepteurs OXER1<\/strong> <\/h2><\/div>\n\n\n\n

Le programme d\u2019antagonistes OXER1 est bas\u00e9 sur les recherches du Dr William Powell, professeur \u00e9m\u00e9rite au D\u00e9partement de m\u00e9decine de l\u2019Universit\u00e9 McGill, travaillant en collaboration avec le Dr Joshua Rokach du Florida Institute of Technology pour lesquelles la soci\u00e9t\u00e9 d\u00e9tient une licence. Les antagonistes \u00e0 base d\u2019indole d\u00e9velopp\u00e9s par le Dr Powell et le Dr Rokach, telle que la mol\u00e9cule principale S-048, ont d\u00e9montr\u00e9 une bonne puissance in vitro<\/em>, mais leurs propri\u00e9t\u00e9s pharmacologiques n\u2019\u00e9taient pas optimales. <\/p><\/div>\n\n\n\n

Notre objectif est de d\u00e9velopper une nouvelle petite mol\u00e9cule antagoniste pour le traitement des maladies \u00e0 \u00e9osinophiles, hautement puissante, s\u00e9lective et premi\u00e8re de sa classe, ciblant le r\u00e9cepteur OXER1, avec des propri\u00e9t\u00e9s ADME\/DMPK am\u00e9lior\u00e9es par rapport aux antagonistes \u00e0 base d\u2019indole pr\u00e9cliniques existants,. <\/p><\/div>\n\n\n\n

Il n\u2019existe actuellement aucun antagoniste du OXER1 sous forme de petite mol\u00e9cule en d\u00e9veloppement clinique. <\/p><\/div>\n\n\n\n

Notre programme de d\u00e9couverte d\u2019antagonistes OXER1 est actuellement au stade pr\u00e9clinique. Nos produits candidats, CBI-6326 et CBI-7261, de nouveaux antagonistes puissants et s\u00e9lectifs de l\u2019OXER1, ont r\u00e9cemment \u00e9t\u00e9 identifi\u00e9s comme candidats principaux pour un d\u00e9veloppement ult\u00e9rieur.  
CBI-6326 a termin\u00e9 avec succ\u00e8s des \u00e9tudes de toxicologie (non BPL) chez le rat et le singe. Les prochaines \u00e9tapes du d\u00e9veloppement seront ax\u00e9es sur l\u2019avancement de la chimie des proc\u00e9d\u00e9s afin d\u2019optimiser la synth\u00e8se de notre compos\u00e9 principal et de fournir la substance m\u00e9dicamenteuse n\u00e9cessaire aux \u00e9tudes pouvant permettre d\u2019obtenir une autorisation d\u2019essai clinique, ainsi que du mat\u00e9riel pour de potentielles \u00e9tudes cliniques de premi\u00e8re dose  chez l\u2019humain. Le programme est actuellement en attente de financement et devrait \u00eatre pr\u00eat pour entamer des essais cliniques  12 \u00e0 14 mois apr\u00e8s la pleine reprise des activit\u00e9s de d\u00e9veloppement. <\/p><\/div>\n<\/div>\n<\/div>\n<\/div>\n<\/div>\n\n\n\n

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Lectures compl\u00e9mentaires (en anglais seulement): <\/p><\/div>\n\n\n\n

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