PBI-4547

Essais cliniques sur le PBI 4547

Le PBI-4547 est un nouvel agent immunométabolique actif administré par voie orale qui présente une activité antidiabétique, anti-hyperlipidémique, anti-inflammatoire et anti-fibrotique, démontré dansplusieurs modèles animaux. Le PBI-4547 est une petite molécule active qui est un antagoniste du GPR84, un agoniste du GPR40 (FFAR1)/GPR120 (FFAR4) et un activateur partiel des récepteurs activés par les proliférateurs des peroxysomes (PPAR pour peroxisome proliferator-activated receptors). Le traitement par le PBI-4547 a considérablement amélioré la régulation métabolique du glucose et des lipides, et a réduit la stéatose hépatique, le gonflement et le score global de la maladie du foie gras non alcoolique (NAFLD) chez des souris nourries à haute teneur en matières grasses (HFD pour high-fat diet). On a constaté que le PBI-4547 dans le foie avait comme effet d’augmenter l’oxydation des acides gras et l’expression des protéines de découplage mitochondrial. Le profilage métabolomique a démontré que la dysrégulation métabolique induite par une diète à haute teneur en matières grasses est abolie par le PBI-4547.

Renseignements sur les stades de développement et les essais cliniques

Le présent essai clinique vise à évaluer l’innocuité, la tolérabilité et la pharmacocinétique de doses uniques croissantes de PBI-4547 chez des sujets sains (ClinicalTrials.gov Identifier: NCT04068259). Au total, 40 participants adultes recevront successivement 1 des 5 doses de PBI-4547 ou le placebo correspondant, chaque cohorte de 8 participants étant randomisée dans un rapport de 3:1 pour recevoir PBI-4547 ou le placebo correspondant. L’essai clinique de phase 1 est mené par le CRO, Syneos, situé à Québec et à Montréal, Canada.

La stéatohépatite non alcoolique (SHNA) est une maladie à multiples facettes qui comprend la dysrégulation métabolique, l’inflammation chronique et la fibrose. Dans les modèles animaux pertinents, le PBI-4547 présente une activité contre chacun de ces aspects de la maladie.

Le PBI-4547 est un médicament expérimental dont l’innocuité et l’efficacité n’ont pas encore été établies.
Pour plus d’informations au sujet de l’essai clinique de phase 1 sur le PBI-4547, veuillez cliquer sur le lien suivant : http://www.clinicaltrials.gov